• Энциклопедия
  
• Кроссвордорешалка
  
• Анаграммоподбиралка
  
• Фразеологизмы
  

Как работает пенициллин?

Как работает препарат?

Микроскопические грибки, из которых научились получать целебный препарат, относятся к роду Penicillum, что с латыни переводится как «кисточка для письма». И всё потому, что под микроскопом плесень выглядит как маленькие кисточки.

Различные виды пенициллина активно используются в медицинской практике и сегодня, поскольку в отличие от других антисептиков это лекарство не наносит вреда организму человека и животных, а доставляет неприятности лишь бактериям. Пенициллин блокирует синтез пептидогликана, участвующего в строительстве новых клеточных оболочек бактерий, в результате чего их размножение прекращается. Наши же клеточные мембраны устроены иным образом, и потому никак не реагируют на введение препарата.

Однако бактерии – самая стойкая форма жизни на Земле, которая способна обучаться, делиться информацией с не родственными видами микроорганизмов и эволюционировать. Именно о них можно сказать «что нас не убивает – то делает сильнее». Среди миллионов микроорганизмов находится несколько устойчивых с самым агрессивным внешним воздействиям представителей, которые дают начало новому резистентному (нечувствительному к антибиотикам) поколению вредителей. Возбудители болезней изучили пенициллин вдоль и поперёк, а затем с помощью нового фермента начали разрывать бета-лактамное кольцо - ту часть молекулы лекарства, которая и придает ему антибактериальную активность.

В ответ химики-фармацевты присоединили к молекуле пенициллина дополнительные радикалы, которые заслоняют «кольцо» от вражеского фермента – так появились пенициллины новых поколений (ампициллин, метициллин и др.) Но это была лишь временная победа – бактерии продолжали учиться и преодолевать новые сложности. Поэтому в состав новых «ингибиторзащищенных» лекарств начали вводить вещества, расщепляющие саму бета-лактамазу (фермент).

Кто на самом деле открыл пенициллин?

Если бы деятели медицины и науки были внимательнее и больше интересовались возможностью исцелять «безнадёжных» больных, мир получил бы пенициллин в своё распоряжение ещё в конце позапрошлого века. Но для древних и «примитивных» народов он вовсе не был секретом! Индейские знахари народности кальавайа, которые в 15-16 веках были привилегированной кастой лекарей правителя Инков, использовали пенициллин в медицинской практике – они добывали его из смеси грибков с кукурузой и другими растениями. Правда, об этом мир узнал только 1963 году из книги Энрике Облитас Поблете «Культура Кальавайа».

В 1896 году врач Гозио из Италии независимо вывел формулу пенициллина, однако признания он так и не заслужил, а его открытие быстро забылось.

А спустя всего год во Франции его открытие самостоятельно повторил молодой военный врач Эрнст Дюшен. Он не знал, что бедуины в Северной Африке уже более тысячи лет готовят пенициллиновую мазь из плесени, которую соскребают с верблюжьих упряжей. Поэтому удивился, увидев, как арабские мальчишки-конюхи снимают плесень с сёдел и с помощью неё же лечат лошадей. Дюшен исследовал образцы плесени и установил, что они относятся к виду Penicillium glaucum. Опробовав находку на морских свинках, учёный обнаружил её разрушающее действие на бактерии Escherichiacoli, вызывающих тиф. Результаты своих исследований Дюшен изложил в докторской диссертации, но, не смотря на его предложение продолжить работу в данной области, главные медицинские «светочи» Парижа не удосужились даже подтвердить получение документа.

В 1913 году учёные Альсберг и Блек могли бы стать первыми американцами, открывшими антибиотик – они добыли из плесени пенициллиновую кислоту. Однако их труды постигла участь предшественников, тем более, что на клинические испытания и производство необходимо было затратить массу средств – а гарантий, что результаты оправдают инвестиции, не было.

Когда в сентябре 1928 года признанный «отец» антибиотиков Александр Флеминг случайно открыл для себя целительную силу плесени, его тоже не встретили бурей аплодисментов. Да и вообще пенициллин не вызвал интереса, поскольку быстро разрушался под воздействием кисло и тепла. Единственное, чем мог блеснуть микробиолог – это фраза «если бы у меня в лаборатории было бы чисто, я бы никогда не открыл пенициллин». И всё потому, что в действительности он работал над культурой бактерий, в которую по счастливой случайности попали споры плесени.

Только в 1938 году двое учёных из Оксфордского университета - Говард Флори и Эрнст Чейн смогли выделить чистую форму пенициллина и испытать её на мышах, за что в 1945 году им совместно с Флемингом была присуждена Нобелевская премия.

Пенициллин изменяет историю

Во время Второй мировой войны потребность в медикаментах многократно возросла, и в конце 1941 года правительство США вспомнило о пенициллине. Производством лекарства предстояло заняться девяти крупнейшим коммерческим компаниям-фармацевтам – но даже в таких условиях пришлось пообещать бизнесменам большую прибыль. Правда, для этого необходимо было найти новые, более «урожайные» виды плесени. Тогда было принято решение обратиться и к военным, и гражданским – чтобы они собрали как можно больше образцов грибка. Мисс Мэри Хант, получившая прозвище Плесневелая Мэри, взялась за дело с особым энтузиазмом – и в конце концов внесла свой вклад в историю. В 1943 году она обнаружила на рынке дыню-канталупу, которую избрала своим домом золотистая плесень Penicillium chrysogenium, оказавшаяся на редкость плодовитой. Облучив грибок ультрафиолетом, генетики увеличили его урожайность – потомки той самой «дынной» плесени до сих пор поставляют миру пенициллин.

Массовое производство лекарства началось летом того же года в Пеории, штат Иллинойс. Благодаря открытию «штамма канталупы» затраты на лечение одного раненого солдата снизились с 200 долларов всего до 6,5! Первые порции препараты получила англо-американская армия во время высадки на Сицилии: смертность от заражения крови и ампутации конечностей были забыты, а тяжелораненые возвращались в строй за месяц-два. В это же время из тысячи фашистов 150 гибли от гангрены. Весной 1944 года запас пенициллина вырос, что подтолкнуло союзников к открытию Второго фронта и высадке в Нормандии. Вот на что способна скромная и неприметная плесень!